Трава якорцев содержит стероидные гликозиды (триллин, диосцин, грациллин, протодиосцин, кикубасапонин), флавоноиды, алкалоиды и дубильные вещества.

В народной медицине многих стран якорцы применяются с давних времен при различных заболеваниях. В Азии использовали якорцы при опухолях и язвах, особенно, при гнойных ранах десен, как мочегонное средство и для удаления камней из почек и мочевого пузыря, а так же при геморрое.
Якорцы помогают бороться с половым бессилием у мужчин, а так же позволяют смягчить у женщин проявления климакса.

Экстракт якорцев стелющихся применяется при пониженной кислотности у больных гипо- и анацидным гастритом, а также как мочегонное средство при отеках.
В народной медицине листья используются при запорах, отвар травы с кукурузными пестиками применяется при простудных заболеваниях, а в чистом виде препараты растения обладают противосклеротическим, желчегонным, мочегонным, противовоспалительным, фунгицидным действием, а также стимулируют секрецию желудочного сока и усиливают перистальтику кишечника, а также якорцы используются как молокогонное средство у кормящих матерей.
Народной медицине так же известна противоопухолевая активность якорцев, препараты на их основе способны уничтожать метастазы.