Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СЕРМИОН®



Торговое название

СЕРМИОН®



Международное непатентованное название

Ницерголин



Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4мг в комплекте с растворителем

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10мг и 30мг



Состав

активное вещество - ницерголин 4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота

растворитель содержит:

натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - ницерголин 5мг, 10мг или 30мг соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

состав сахарной оболочки (для таблеток 5мг и 10мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);

состав пленочной оболочки (для таблеток 30мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.



Описание

Белая пористая лиофилизированная масса

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета.



Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды.

Код АТС C04AЕ02



Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика
Сермион - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.



Показания к применению

- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения
(вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии
сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака,
сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения
(органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно,
синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов
(парентерально).



Способ применения и дозы

Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (по назначению врача). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.



Побочные действия

Редко:

- выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения

- головокружение

- диспептические явления

- ощущение жара

- кожные высыпания

- сонливость или бессонница

- возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.



Противопоказания

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- острое кровотечение

- выраженная брадикардия

- нарушение ортостатической регуляции

- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.



Лекарственные взаимодействия

Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.



Особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

С осторожностью назначить пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.



Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, мезатон, непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).



Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в
бесцветном стеклянном флаконе; растворитель по 4 мл в бесцветной стеклянной
ампуле; 4 флакона с порошком, 4 ампулы с растворителем вместе с
инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.



Условия хранения

Лиофилизат - при температуре не выше +25°С.

Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

Лиофилизат - 4 года; растворитель - 5 лет

Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.



Условия отпуска из аптек

По рецепту